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Penicilinas

PenicilinasTermo genérico que abrange grande grupo de fármacos.

A penicilina é uma droga bactericida, de baixa toxidade. Por ser capaz de desencadear reações de sensibilização, o profissional deve estar atento a esse tipo de manifestação.

. Penicilina G cristalina - possui ação rápida, devendo-se repetir a dose a cada 4 horas. Em adultos, a administração deve ser feita por infusão venosa, por aproximadamente 30 minutos, em 50 a 100ml de solução;

. Penicilina G procaína e penicilina G benzatina - verificam-se ações mais prolongadas nos casos de utilização dos medicamentos Wycillin® (penicilina G procaína) e Benzetacil® (penicilina G benzatina). Devem ser aplicadas exclusivamente por via intramuscular profunda, com cautela, para evitar administração acidental intravenosa, intra-arterial ou junto a grandes nervos. Lesões permanentes podem resultar de aplicações nas proximidades ou no nervo;

. Outras penicilinas: oxacilina (Oxacilina®, Staficilin N®), ampicilina(Ampicilina®, Ampicil®, Amplofen®, Binotal®), amoxicilina(Amoxil®, Clavulin®, Larocin®, Novocilin®), carbenicilina(Carbenicilina®) - podem provocar reações alérgicas e, na administração oral, irritação gástrica. 

penicilina G é um antibiótico natural derivado
de um fungo, o bolor do pão Penicillium chrysogenum (ou P. notatum). Ela foi descoberta em 15 de setembro de 1928, pelo médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming e está disponível como fármaco desde 1941, sendo o primeiro antibiótico a ser utilizado com sucesso.

A penicilina foi descoberta em 1928 por Alexander Fleming quando saiu de férias e esqueceu algumas placas com culturas de microrganismos em seu laboratório no Hospital St. Mary em Londres. Quando voltou, reparou que uma das suas culturas deStaphylococcus tinha sido contaminada por um bolor, e em volta das colônias deste não havia mais bactérias. Então Fleming e seu colega, Dr. Pryce, descobriram um fungo do gênero Penicillium, e demonstraram que o fungo produzia uma substância responsável pelo efeito bactericida: a penicilina. 

Estrutura química

As penicilinas contêm um anel activo, o anel beta-lactâmico, que partilham com as cefalosporinas. As penicilinas contêm um núcleo comum a todas elas e uma região que varia conforme o subtipo. Todas penicilinas têm a mesma estrutura básica: ácido 6 aminopenicilanico, um anel tiazolidina unido a um anel beta lactamico que leva um grupo amino livre.

Mecanismo de ação

Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PLP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.

Efeitos indesejados

A penicilina não tem efeitos secundários significativos, mas pode raramente causar reações alérgicas e até choque anafilático nos indivíduos susceptíveis.

Sintomas iniciais nesses casos podem incluir eritemas cutâneos disseminados, febre e edema da laringe, com risco de asfixia. A sua introdução por injeção no organismo também é conhecida por ser dolorosa.

Além disso uso prolongado ou em altas doses pode causar deplecção da flora normal no intestino e suprainfecção com espécie patogénica.

Fármacos derivados

Existem muitos antibióticos derivados por métodos químicos industriais da penicilina, constituindo as penicilinas semi-sintéticas:

  • Amoxicilina, Ampicilina e Pivampicilina têm maior espectro de acção, e são eficazes contra mais tipos de organismos.
  • Flucloxacilina é mais resistente à beta-lactamase (uma penicilinase).
  • Carbenacilina, Aziocilina, Ticarcilina são eficazes contra espécies de Pseudomonas, especialmente a P.aeruginosa, que são importantes patogénios do meio hospitalar.
  • Circula na Internet uma história de que a família de Alexander Fleming teria salvo a vida de Winston Churchill duas vezes: a primeira vez, quando o menino Winston teria sido salvo de afogamento (por Alexander ou seu pai), o que teria feito com que o pai de Winston, como agradecimento, tivesse pago os estudos do jovem Alexander, e, na segunda vez, quando Penicilina (descoberta por Fleming) foi usada para curar Churchill de pneumonia. A história é falsa, e foi inventada por Arthur Gladstone Keeney: nem a história do quase afogamento pode ser confirmada, nem Churchill foi tratado por penicilina, foi por sulfadiazina.3

Na Cultura Popular

  • Circula na Internet uma história de que a família de Alexander Fleming teria salvo a vida de Winston Churchill duas vezes: a primeira vez, quando o menino Winston teria sido salvo de afogamento (por Alexander ou seu pai), o que teria feito com que o pai de Winston, como agradecimento, tivesse pago os estudos do jovem Alexander, e, na segunda vez, quando Penicilina (descoberta por Fleming) foi usada para curar Churchill de pneumonia. A história é falsa, e foi inventada por Arthur Gladstone Keeney: nem a história do quase afogamento pode ser confirmada, nem Churchill foi tratado por penicilina, foi por sulfadiazina.

Postado por: Sou Enfermagem | Publicado em: 14/03/2017

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